São os bloqueadores dos beta-adrenoceptores e, portanto,
inibem as ações dos receptores beta. Os betabloqueadores que atuam primariamente
nos receptores beta-1 recebem o nome de cardiosseletivos. Os betabloqueadores
não seletivos atuam em receptores beta-1 e beta-2. Todos os beta-bloqueadores
inibem de modo competitivo os efeitos das catecolaminas no local do receptor
beta (OLIVEIRA, 2009).
Há, ainda, os de ação vasodilatadora, os quais manifestam-se
por antagonismo ao receptor alfa-1 periférico (BORTOLOTTO & COLOMBO, 2009).
Os principais fármacos betabloqueadores são: propranolol, atenolol, sotalol,
nadolol, metoprolol, acebutolol, labelatol, timolol, pindolol e esmolol.
A lipossolubilidade determina o grau no qual um
betabloqueador penetra na barreira hematoencefálica e assim leva aos efeitos
colaterais no sistema nervoso central (SNC), tais como letargia, pesadelos,
confusões e depressão. O propranolol é muito lipossolúvel, enquanto o
metoprolol tem lipossolubilidade apenas moderada. Os hidrossolúveis, como o
atenolol, têm menor penetração tissular, meia-vida mais longa e causam menos
efeitos colaterais no SNC (BORTOLOTTO & COLOMBO, 2009).
Betabloqueadores adrenérgicos devem ser administrados via
intravenosa nas primeiras 24 horas em casos de infarto agudo do miocárdio (IAM)
em todos os pacientes, desde que não haja contraindicações. Os fármacos de
referência para estas indicações são metoprolol e propranolol (ANVISA, 2002).
Mas a Sociedade Brasileira de Cardiologia (2014) alerta que o uso prévio de
betabloqueadores está associado a pior evolução.
Quanto ao IAM, tem-se que é um quadro decorrente da
diminuição intensa do aporte sanguíneo para uma determinada área do coração. Nesta
área, aparece uma zona central de necrose, rodeada por zona de músculo lesado, a
qual fica circundada por uma zona de isquemia. Esse quadro é causado por oclusão
súbita de um ramo principal de uma das artérias coronárias (PORTO, 2014).
BORTOLOTTO, L.; COLOMBO,
F. Betabloqueadores adrenérgicos. Revista
Brasileira de Hipertensão vol.16(4):215-220, 2009.
OLIVEIRA, E. Fármacos antagonistas adrenérgicos. 2009.
PORTO, C. Semiologia Médica. 7ª ed. Rio de
Janeiro: Guanabara Koogan, 2014.
Como citado, a SBC não recomenda o uso prévio dos beta-bloqueadores em casos de IAM. Resultados de estudos não confirmaram o benefício e ainda provocaram hipotensão mais prolongada e bradicardia. Além disso, não houve comprovação da redução da mortalidade associada à essa administração prévia. Entretanto, a maior incidência está associada à ocorrencia de fatores de risco, como (idade maior de 70 anos, evidência de baixo débito ou sinais de insuficiência cardíaca) e à administração intravenosa, sendo preferível a administração por via oral, mesmo em casos em que não há contraindicação.
ResponderExcluirFONTE: IV Diretriz da Sociedade Brasileira de Cardiologia sobre Tratamento do Infarto Agudo do Miocárdio com Supradesnível do Segmento ST. Arq. Bras. Cardiol., São Paulo , v. 93, n. 6, supl. 2, p. e179-e264, 2009 . Available from . Acessado em 12 de maio de 2015.
Grupo M
ResponderExcluirAs condutas em situações de Infarto Agudo do Miocárdio (IAM) sofrem bastante mudanças, suas recomendações são polêmicas e sempre possuem críticos e apoiadores. Deve-se conhecer um pouco da bioquímica dos receptores beta para entender o seu funcionamento farmacológico. Os Beta-bloqueadores bloqueiam a ação das catecolaminas epinefrina (adrenalina) e norepinefrina (noradrenalina) sobre receptores β- adrenérgicos. Há conhecimento de Três tipos de receptores beta, designado β 1, β 2 e β 3. Os receptores β -1 estão localizados principalmente no coração e nos rins. Os β- 2, principalmente nos pulmões, trato gastrointestinal, fígado, útero, músculo liso vascular e músculo esquelético. E os β-3, nas células de gordura. Assim, como já citado na postagem alguns beta bloqueadores podem agir em mais de um receptor, ocasionando alterações fisiológicas não desejadas. Esse é um dos principais motivos que até hoje, existe essa discussão acerca do seu uso. Esperando as próximas postagens!
Fiquei pensando aqui: se o propranolol e o metoprolol são os medicamentos de referencia, com que tipo de parametros poderemos diferenciá-los? Encontrei o seguinte:
ResponderExcluirPropranolol é solúvel em água e álcool com sabor amargo. Injeções têm pH entre 2,8 e 3,5.
Soluções de cloridrato de propranolol tem estabilidade ótima em pH próximo de 3 e a decomposição é rápida em pH alcalino. Líquidos orais são comercialmente disponíveis em alguns países.
Metoprolol tartrato é muito solúvel em água e é muito estável em solução aquosa.1,2 Peterson et al1 investigaram a estabilidade do metoprolol na forma de líquido oral, mas o produto foi formulado com goma tragacanto e água cloroformada. Metoprolol 10mg/mL preparedo a partir de comprimidos em mistura de Ora-Sweet e Ora-Plus 1:1, ou mistura de Ora-Sweet SF e Ora-Plus 1:1, ou Xarope de Cereja foi estável por até 60 dias entre 5° e 25°C, protegido da luz.2 O pH final das formulações ficaram entre 3,4 e 5,4.1,2
Todos esses aspectos bioquimicos devem ser analisados conforme a situação de cada paciente, afinal, cada caso é um caso e deve ser observado atentamente para o melhor alcance da eficácia terapeutica :)
Aguardo a proxima publicação ;*
http://www.farmacotecnica.ufc.br/FarmaTec/Mixtures/metoprolol.html#Formula
http://www.farmacotecnica.ufc.br/FarmaTec/Mixtures/propranolol.html#Formula